据报道，虫草水煎剂对肉瘤s180、lewis肺癌、乳腺癌(ma-737)等离体培养瘤株均有显著的抑制作用；虫草水提液(wecs)皮下注射治疗接种艾氏腹水癌和meth-a纤维肉瘤细胞balb/c小鼠，能显著延长该小鼠的存活期，中位生存期分别延长至60d和50d，而对照组分别为19d和16d；wecs在100mg/kg剂量下能对kwis肺癌和b16结肠癌细胞产生强烈的细胞毒性，对黑素瘤b16细胞、人白血病hl-60细胞也有较好的抗肿瘤疗效；观察wecs治疗体外培养的人喉癌细胞株hep-2的喉癌细胞的生长曲线和克隆形成试验，证实了冬虫夏草有抗喉癌的作用，且与药物浓度密切相关；冬虫夏草菌丝体提取物在10mg/l剂量下能有效抑制k562、jurkat、wml341、hl-60和rpmi-8226肿瘤细胞株系。
        此外，从冬虫夏草人工菌丝体中提取的多糖epsf60mg/kg 能显著地抑制b16细胞向肝肺转移，抑制肝肺bcl-2蛋白的表达；从wecs中提取的虫草素15mg/kg灌胃能抑制小鼠黑素瘤的瘤块生长，抑制率达36%，且未引起体质量下降和全身毒性；冬虫夏草菌丝体乙酸乙酯提取物在25g/l时对人白血病hl-60细胞即有极强的细胞毒性，能抑制其增殖，在200g/l时作用hl-60细胞6～8h后，能引起hl-60细胞染色质浓缩，dna裂解，具有典型的细胞凋亡表现。后期研究显示，虫草可诱导乳腺癌mcf-7细胞凋亡，对mcf-7细胞具有增殖抑制作用，此作用可能通过调控bcl-2、bax基因表达的途径达成；冬虫夏草水提取物呈浓度依赖性抑制慢性低氧导致的大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖，此作用可能是通过减少细胞内c-fos、c-jun癌基因和核抗原的表达、降低s期和g2/m期细胞比例来实现的。
        目前认为，冬虫夏草抗肿瘤的活性成分可能包括多肽或蛋白质、核苷类衍生物、多糖类、甾醇类等。其作用机制包括以下两个方面:①直接作用。通过抑制核酸、蛋白质合成或葡萄糖跨膜转运，直接抑制肿瘤细胞增殖、生长；通过诱导肿瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。②间接作用。通过激活、增强机体的特异及非特异免疫功能，在宿主介导下发挥抗肿瘤作用；通过微量元素(如硒等)的作用而抗肿瘤。 

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